诺奖得主发力,GPCR靶点有望成为下一个投资热点

1月27日,Septerna宣布完成1亿美元的A轮融资,该公司由2021年诺奖获得者医学博士 Robert Lefkowitz与 Third Rock Ventures 合伙人 Jeff Finer 医学博士、博士共同创立。 Robert Lefkowitz因其在 G 蛋白偶联受体方面的工作而获得 2012 年诺贝尔化学奖。

Septerna基于其独有的Native Complex技术平台,针对广泛的疾病领域,发现和推进靶向G蛋白偶联受体(GPCRs)的新型小分子药物研发管线。Native Complex技术平台能够在细胞环境之外,重现GPCR的天然结构、功能和动力学。利用新型筛选技术和基于结构的药物设计,使工业化规模药物发现成为可能。

G蛋白偶联受体(GPCRs)家族是成员最多,最具多样性的细胞膜受体家族。人类有数百种不同的GPCRs,每种都参与控制特定的生物学功能。细胞表面的GPCRs可以与来自全身的广泛外部信号分子结合,通过将信号跨细胞膜传递以驱动内部细胞机制。

GPCR作为药物靶标已被广泛研究,估计有700种获批药物靶向GPCR,约占目前所有获批药物的1/3。然而,绝大多数潜在的治疗性GPCR靶标仍然还未被开发并成药。

“GPCR已被证明是迄今为止最多产的药物靶标类型,约占所有获批药物的三分之一,并涵盖所有主要疾病领域。然而,GPCRs的复杂性和跨膜特征使它们很难在细胞外分离。”Septerna联合创始人、杜克大学(Duke University)医学、生物化学和化学教授、诺贝尔奖得主Robert Lefkowitz博士表示,“Native Complex平台的创新方法开创了药物发现的新纪元,触达之前‘难以成药’的GPCR靶标,让我们可以使用所有现代药物发现技术。”

近些年,除了刚刚成立的Septerna, G蛋白偶联受体领域的融资与合作显得火热:

(1)2021年4月15日,致力于发现新型G蛋白偶联受体(GPCR)靶向疗法的临床前阶段生物技术公司Tectonic Therapeutic宣布完成8000万美元A轮融资,本轮融资由Vida Ventures、T.A. Springer和Polaris Partners联合领投,EcoR1 Capital跟投,而Tectonic Therapeutic也入选了2021年Fierce 15公司

(2)在GPCR领域,最知名的公司则是日本的Sosei,公司在GPCR方面积累了相当多的专业经验,具有一系列的合作伙伴,包括Genentech,辉瑞,阿斯利康,Allergan,诺华和Daiichi-Sankyo等公司。其中最先进的项目是阿斯利康合作的腺苷A2a拮抗剂AZD4635,在2a期试验中作为单独或与AZ的检查点抑制剂Imfinzi(durvalumab)组合治疗非小细胞肺癌。

近几年,先后完成了以下合作:

2022年1月6日,谷歌的生命科学公司Verily 宣布与Sosei合作,Verily 将为Sosei在GPCR领域的研究提供其 Immune Profiler 平台支持,该平台结合了实验室表型分析和先进的计算分析技术,以构建免疫系统的详细分子图谱。

2021年11月22日,Neurocrine Biosciences 和 Sosei Heptares宣布联手开发一系列早期到中期的精神类疾病药物。Neurocrine Biosciences 计划最高26亿美元的对价,以获得 Sosei Heptares 的毒蕈碱受体激动剂精神分裂症、痴呆和其他神经精神疾病药物。

2020年12月21日,葛兰素史克与 Sosei Heptares宣布一项价值 4.81 亿美元的合作,以确保GSK获得针对炎症性肠病 (IBD) 和相关疾病的潜在疗法的权利。该协议赋予葛兰素史克对 Sosei 发现的 GPR35激动剂组合的全球权利。

2019年7月,罗氏的Genentech部门已同意向日本生物技术公司Sosei支付10亿美元以上的费用,合作开发靶向G蛋白偶联受体(GPCR)的新型药物,其中预付款为2600万美元,其余部分与各种研发和商业里程碑相关。

2019年8月,Sosei Group Corporation 宣布与武田达成战略多目标合作伙伴关系,以发现、开发和商业化调节 G 蛋白偶联受体靶点的新型分子,包括小分子和生物分子,总合作金额达12亿美元。


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# 2021年度盘点

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  • 牛唐
    ·2022-01-28
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  • Axejames
    ·2022-01-28
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