胶原透皮效率翻20倍！江南大学王靖团队×华熙生物最新联合论文
重组人胶原蛋白是美妆与生物医药领域的核心功效原料，但其分子量较大，难以穿透皮肤角质层的天然屏障，实际生物利用度与护肤功效往往打折扣。 “500Da 透皮黄金法则”，更是让 30kDa 以上的大分子胶原透皮递送，成为行业共识的技术瓶颈。
近期，江南大学化学与材料工程学院（化妆品学院）王靖、常宽教授团队联合华熙生物，首次系统揭示了生物表面活性剂 Surfactin（脂肽）对重组人 III 型胶原蛋白（Col III）的双重高效透皮促渗机制，证实其可使大分子胶原的透皮速率最高提升 20.79 倍，为大分子活性物的高效透皮递送提供了绿色、安全、高效的全新解决方案。相关研究以Unravelling the multifaceted role of surfactin as an efficient transdermal permeation enhancer for collagen合作发表于国际权威期刊《Journal of Drug Delivery Science and Technology》。常宽副教授为论文第一作者，王靖教授为论文通讯作者，华熙生物为共同作者单位。
以下为论文关键结论
高效促渗：透皮速率最高提升 20.79 倍
研究基于 Franz 扩散池体外透皮模型证实，脂肽对 30–55 kDa 不同分子量的重组胶原蛋白均具备极强的促渗能力，可使透皮速率提升 14–20 倍。其中对 46 kDa 胶原蛋白的促渗效果最优，可使其稳态透皮速率由 0.293 μg/cm²/h 提升至 6.092 μg/cm²/h，8 小时累积渗透量从 1.997 μg/cm² 大幅提升至 39.343 μg/cm²。平行对比实验显示，脂肽的促渗效果显著优于其他对比促渗剂 ，皮肤冷冻切片荧光成像也直观证实，经脂肽处理后，胶原蛋白可实现皮肤全层穿透，在表皮与真皮层的分布量显著提升。
机制一：松动角质层屏障，打开皮肤吸收通道
研究通过 FTIR、DSC、SEM 等多维度表征，完整阐明了脂肽对皮肤角质层的作用机制。脂肽可从多个层面松动皮肤天然屏障：一方面能够有效降低脂质排列规整度，提升脂质流动性；另一方面可使角蛋白的 α- 螺旋结构向无规构象转化，降低角蛋白结晶度，打破角蛋白分子间的氢键作用；同时可使原本致密的角质层层状结构变得疏松，出现局部松散，从而为大分子胶原蛋白提供可穿透的结构通道。
机制二：修饰改变胶原logP，协同提升渗透效率
除作用于皮肤屏障外，脂肽还可直接与胶原蛋白分子发生相互作用，实现 “改造活性物 + 松动皮肤屏障” 的协同促渗效果。ITC 等温滴定量热结果表明，脂肽与胶原蛋白以疏水插入和氢键作用结合，为自发吸热反应。该相互作用可破坏胶原表面的水化层，显著提升胶原的脂溶性，使其油水分配系数logP 值从−0.59 提升至−0.19，大幅增强了胶原蛋白穿透角质层脂质区域的能力，从活性物本身改善水溶性大分子胶原难透皮的特征。
本研究首次完整揭示了脂肽作为生物源透皮促渗剂的双重作用机制，为多肽、蛋白等各类大分子活性物的透皮递送提供了通用型新策略。该成果由江南大学与华熙生物联合攻关完成，在功效护肤品、医用敷料、经皮给药系统等领域具备重要的应用价值与产业化前景。
来源：江南美妆研究
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