同源康医药(02410)自主研发TY-3002单药展现卓越减重疗效，引领下一代口服GLP-1R小分子创新_老虎社区_美港股上老虎

同源康医药(02410)自主研发TY-3002单药展现卓越减重疗效，引领下一代口服GLP-1R小分子创新

智通财经04-16

智通财经APP获悉，减重领域作为全球创新药研发的核心赛道，持续吸引行业前沿力量布局。近日，同源康医药(02410)宣布正式提名其自主研发的下一代口服小分子GLP-1R激动剂TY-3002为临床前候选化合物(PCC)。TY-3002为同源康医药研发团队基于对GLP-1受体–配体结合机制及结构的深度洞察，自主研发的具备“同类最佳”(Best-in-Class)潜力的突破性新分子，其不仅在减重疗效上较...

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Cap)产生：同源康医药跳出现有对GLP-1R小分子的结合区域认知，发现了一个额外的新结构锚点并成功设计了一个抓手，形成了独特的“双氢键帽”结构。该“帽”状结构能够精准触达Orforglipron未能完全覆盖的额外关键受体位点。通过形成新增的氢键网络，TY-3002有效稳固了受体的胞外域(ECD)与跨膜域(TMD)界面。这种额外的结构锚定(Structural anchoring)可能通过加强下游G蛋白的信号传导，为其优越的体内疗效奠定了底层基础。攻克溶解度瓶颈的“开关”(Switch)引入：针对现有GLP-1R小分子极难溶于水的业界难题，研发团队在分子核心骨架上引入了专有开关。这一“开关”让TY-3002极大的增强动力学溶解度这不仅提高了生物利用度，还使其在不同动物物种和剂量下均能实现成比例的口服吸收，更好地支持未来的复方制剂和联合用药策略。减重效果突出：打造高质量减重方案结构上的优势最终在动物模型中转化为了令人惊喜的疗效数据。在反映临床潜力的hGLP-1R饮食诱导肥胖(DIO)小鼠头对头(H2H)试验中(1.0 mg/kg，口服，每日一次，持续21天)，TY-3002展现出了优越的减重效果。治疗21天后，TY-3002组小鼠的体重极显著地下降了-31.51%，而同等剂量的Orforglipron组降幅为-22.82%。在扣除Vehicle对照组自然减重的-6.93%之后，TY-3002的净减重疗效(-24.58%)比Orforglipron(-15.89%)净效提升超出了54.6%。直击核心痛点：高燃脂与相对保肌肉并重当前减重赛道普遍面临“减重同时掉肌肉(瘦体重)”的核心挑战，易导致基础代谢下降、体重易反弹。TY-3002在实现更大幅度减重的同时，展现出优异的体成分(Body Composition)调控效果。TY-3002不仅更显著地减少了脂肪组织(脂肪占比降至21.4%)，还起到了相对“保肌肉”的效果，其瘦体重(Lean mass)占比高达61.6%)。这意味着TY-3002有望为患者提供更高质量、不易反弹的体重管理方案。成药性和知识产权强效并不以牺牲安全性为代价。在与Orforglipron头对头持续给药的hGLP-1R DIO小鼠模型试验中，TY-3002在不同剂量组均耐受性良好，未观察到肝脏重量异常，其与治疗相关的AST和ALT肝酶水平还出现轻微下降，证明了其对肝脏的安全性。整体而言，TY-3002的胃肠道耐受性及ADME毒理特征均与第一代药物相当，迄今未见任何“红灯”信号。创新的设计带来更强的自主知识产权(IP)壁垒和清晰的自由实施(FTO)权，同源康医药已将TY-3002列为极具战略意义的管线，目前正全力推进该项目。新一代GLP-1R小分子TY-3002的提名，充分彰显了同源康医药领先的分子设计能力，也为全球下一代口服减重药物领域开启了新的竞争格局。","kind":"news","is_publish_news":true,"is_publish_highlight":false,"is_publish_live":false,"is_publish_wemedia":null,"editions":null,"column":"","sentiment":"2","news_tag":"","news_rank":0,"isVideo":false,"video":null,"symbols":[],"gpt_button":1,"need_auth":false,"need_login_tip":false,"code":"91000000","status":"200"},"commentList":[],"hasMoreComments":false,"newsSizeData":{"likeSize":0,"commentSize":0,"repostSize":0,"favoriteSize":0,"likeStatus":false,"favoriteStatus":false},"isCrawlerRequest":true}