PROTAC数据积极，Arvinas股价翻倍

@$Arvinas Holding Company LLC(ARVN)$ $Kymera Therapeutics, Inc.(KYMR)$ 

Arvinas于当地时间2020年12月14日公布了ARV-471和ARV-110的I期临床中期数据， 均显示出积极疗效， 这无疑是对蛋白降解领域的一剂强心剂，消息发布后，Arvinas盘前涨幅一度超过140% 。

ARV-471

ARV-471用于治疗局部晚期或转移性ER阳性/HER2阴性的乳腺癌患者。在安全性方面， ARV-471在所有剂量水平下都具有良好的耐受性，无3级不良事件。

ARV-471的I期临床试验安全性数据，资料来源：Arvinas公司公告

完成给药的21位患者均接受过多线治疗（中位数为5线），中位数年龄为64岁。其中100％接受过CDK4/6抑制剂治疗，71％接受过氟维司群（ Fulvestrant, 一种雌激素受体拮抗剂）治疗，38%接受过化疗，24％接受过在研的雌激素受体抑制剂。

Arvinas公告显示，接受过CDK4/6抑制剂治疗后的乳腺癌患者中，大约66%会产生耐药，这些患者往往预后较差，中位无进展生存率（ P FS）仅为1.8个月， 临床获益率（ c l inical benefit rate, CBR）不足20%。

在 ARV-471的I期试验中，有12位患者完成了足够的随访时间，其中有5位患者达到了临床获益标准，临床获益率为42%，明显高于20%。

ARV-471临床获益率为42%，资料来源：Arvinas公司公告

与其他雌激素受体降解剂相比， ARV-471的CBR也具备一定优势，有成为同类最佳（best-in-class）的潜力。

ARV-471有望成为同类最佳药物，资料来源：Arvinas公司公告

ARV-110

ARV-110用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）。早在今年5月份， ARV-110的初步数据已在ASCO年会上发布，显示出不错的安全性和耐受性。此次更新的数据，观察到了更多 ARV-110抗肿瘤的证据。其中，在5例 具有ART878/H875突变的患者中，有4例（80%）出现前列腺特异抗原（PSA）减少超过30%。

ARV-110针对T878 /H875突变患者的I期临床数据，资料来源：Arvinas公司公告

同时，在 表达野生型AR的 mCRPC患者中，ARV-110对肿瘤也具备抑制性，其中有2例的PSA减少超过50%。

ARV-110针对野生型AR患者的 I 期 临床数据，资料来源：Arvinas公司公告

根据 Arvinas公告显示， ARV-471和ARV-110的I期试验均有望在明年完成。随着Arvinas I期临床中期数据的公布，蛋白降解技术的前景进一步明朗，未来有望极大的满足临床需求。

关于 Arvinas, Inc.

Arvinas创立于2013年，总部位于美国康涅狄格州。 公司专注于靶向蛋白质降解的嵌合体（Proteolysis-targeting Chimeras, PROTAC）技术，利用人体自身的天然蛋白降解系统（Ubiquitin-proteasome System, UPS）来选择性降解和去除致病蛋白质。详细介绍可参考Arvinas, Inc.一文。