智通财经APP讯，歌礼制药-B(01672)发布公告，已选定有望成为同类首创(first-in-class) 口服小分子的GIPR激动剂ASC48，和口服小分子GLP-1R激动剂ASC30的固定剂量复方制剂进行临床开发。ASC30与ASC48的固定剂量复方制剂(ASC30_48 FDC)同时靶向GLP-1R和GIPR，有望成为同类首创“每日一次、每次一片 (one-pill, once-daily)”的口服肥胖症疗法。
ASC48是利用歌礼基于结构的AI辅助药物发现(AISBDD)技术自主研发的。在头对头人GIPR(hGIPR) cAMP激活实验中，ASC48的EC50为1 pM，展现出比替尔泊肽(EC50 = 3 pM)更强的激动活性，且为GIPR的选择性激动剂，对GLP-1R和 GCGR无激动活性。在啮齿类动物和非人灵长类动物中，ASC48展现出了极佳的口服生物利用度、药物暴露量和较长的半衰期，支持在人体中每日一次口服给药。
在头对头非人灵长类动物研究中，ASC30_48 FDC的减重效果较ASC30单药相对提升约52%。
连续八天每日一次口服ASC30_48 FDC，其减重效果较ASC30及ASC48单药分别相对提升52%和518%。
预计将于2026年第四季度向美国食品药品监督管理局(FDA)递交ASC30_48 FDC 口服片的新药临床试验申请(IND)。
“我们期待开展这项临床试验，以评估ASC48与ASC30的固定剂量复方制剂，旨在开发出同类首创(first-in-class)的口服疗法，从而有望改善肥胖症患者的治疗效果。”歌礼创始人、董事会主席兼首席执行官吴劲梓博士表示，“我们认为，目前仍有未被满足的医疗需求，即需要一种口服药物，当其与GLP-1R疗法联合时，能够实现与每周注射一次的替尔泊肽相同的减重效果和耐受性。”
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